Иммунология и биохимия

Антигистаминные препараты

Что такое антигистамины? Проще говоря, это лекарства, которые снимают симптомы аллергии, блокируя гистамин, химический «виновник», вызывающий многиесимптомы аллергии. Антигистамины классифицируются как блокаторы H1 и блокаторы H2, в зависимости от типа рецепторов (на поверхности клеток), на которые они действуют. H1-рецепторы связаны   с капиллярами тканей человека, а H2-рецепторы преобладают в слизистой желудка.
Даже лучшие антигистамины не предлагают ничего с точки зрения постоянного облегчения,   они не облегчают заложенность носа. Скорее, они временно облегчают такие симптомы, как: чихание, зуд, носовой дренаж и волдыри. 

Антагонисты (блокаторы) H1 рецепторов (антигистаминные препараты)
Actually inverse agonists (H-receptors display baseline acti
1-ое  поколллление (седативные):
•Этилендиамины: первое поколение антигистаминных препаратов => устаревшие
• Этаноламины: димедрол, доксиламин, клемастин
• Алкиламины: хлорфенирамин
• Пиперазины: миклизин. гидроксизин
2-ое поколение, неседативные
• Пиперазины: цетиризин
•Пиперидины: лоратадин, фексофенадина

Антагонисты H2 рецепторов => лекарства для лечения ЖКТ

• Н3 агонисты и антагонисты: разрабатываются потенциально новые препараты.

H1- антагонисты (антигистамины)

 

Первое поколение антигистаминных препаратов

Область применения:

  • Добавочные при анафилаксии (также используется антагонисты H2 и адреналин )
  • Антиаллергические (аллергический ринит, аллергические дерматиты, контактные дерматиты)
  • Успокоительные / снотворные
  • Профилактика укачивания

Побочные эффекты:

  • Торможение (у детей парадоксальное возбуждение );
  • Головокружение, усталость

Периферийные антимускариновые эффекты: (также блокировать мускариновых рецепторов ACH)

  • Сухость во рту
  • затуманенное зрение
  • Запор
  • Задержка мочеиспускания

Взаимодействие антигистаминных препаратов первого поколения с другими

  • Потенциальные депрессанты ЦНС:

- опиоиды
- седативные
- общие и наркотические анальгетики
- алкоголь 

Димедрол (Benadryl ):антигистаминный препарат первого поколения

Аллергический ринит (= сезонные аллергии);Структурная формула антигистаминного препарата первого поколениякожные аллергии (= контактный дерматит);проникает в кровь / мозг => седативный / снотворный, облегчает кашель.

 

 

Дименгидринат (Dramamine):антигистаминный препарат первого поколенияСтруктурная формула антигистаминного препарата медленного действия

  •  Соотношение 1:1 Димедрол: 8-Cl-теофиллин => медленное действие
  • Анти H1 и антимускариновая активность => хорошее противорвотное
  •  Используется для лечения тошноты, укачивания. 

Доксиламин (ЮНОСОМ):антигистаминный препарат первого поколения

Антигистаминные первого поколения, доксиламин

  • Антиаллергический: такой же как димедрол
  • Самое сильное  седативное / снотворное (лучше, чем барбитураты!)

 

 

Хлорфенирамин (хлор-триметон ) -антигистаминный препарат первого поколения:
Антигистаминный препарат первого поколения, структура Также антидепрессант (ингибирует обратный  захват серотонина)

 

 

Меклицин (Драмамин II):
Антигистаминный препарат первого поколения, структураПротиворвотное: вызывает меньшую сондивость, чем оригинальный драмамин
 Гидроксизин (атаракс):
Антигистаминные действие  метаболита цетиризина

 

Антигистаминные препараты второго поколения

  • Цетиризин
  • Лоратадин (кларитин): второе поколение антигистаминных препаратов

Не проникает в ЦНС, активирует образование NO, сонливость!
T1 / 2 = 8 ч => Активный метаболит: дезлоратадин (T1 / 2 = 28 ч)

Антигистаминные препараты второго поколения, структура  кларинексаДезлоратадин (Кларинекс), второе поколение антигистаминных препаратов

 

 

Фексофенадин (аллерга):

  • Высокая избирательная для Н1-рецепторов
  • Антигистаминный препарат  второго поколения, структура аллерги

 Побочные эффекты гораздо менее распространены у второго поколения препаратов. Общие побочные эффекты: сонливость, усталость, головная боль, тошнота и сухость во рту.

Третье поколение антигистаминных препаратов

Левоцетиризин или его метаболиты (дезлоратадин и фексофенадина) производные второго поколения антигистаминных препаратов. Их характеризует большая эффективность и меньшее количество побочных реакцийТак, с фексофенадином связано  уменьшение риска сердечной аритмии по сравнению с терфенадином.

 

ИС, заболевания

  • Вирус иммунодефицита человека в алгоритме тестирования взрослых и подростков
  • Поиск по сайту