Иммунология и биохимия

Стабилизаторы тучных клеток. Лейкотриены

Кромолин = Кромогликат (интал, назалкром): стабилизатор мембран тучных клеток

Стабилизаторы мембран тучных клеток, структура  кромолинатолько предотвращает астму, но не может  ее остановить
действие, предотвращает освобождение гистамина из тучных клеток (вероятно путем
предотвращения  притока Са )
Обычно применяется путем вдыхания или в виде глазных капель.

Недокромил (Tilade):стабилизатор мембран тучных клеток

Стаблизатор мембран тучных клеток, структура недокромилапредотвращает освобождение гистамина из тучных клеток (вероятно путем
предотвращения  притока Са )
Обычно применяется путем вдыхания или в виде глазных капель.

 

Лейкотриены и аллергия

Лейкотриены  - это биологически активные производные полиненасыщенных незаменимых жирных кислот с 20 атомами углерода. Биологически активные соединения - метаболиты арахидоновой кислоты называют эйкозаноиды. Известно два основных типа эйкозаноидов  простагландины и лейкотриены. Эйкозаноиды -  могут выполнять функцию как местных, тканевых горомнов, так и  системных, циркулирующих.

Образуются лейкотриенты при действии на арахидоновую кислоту (она входи в состав фосфолипидов мембран клеток) локализованного в мембране тучных клеток  фермента  5-липооксигеназы. Продукт реакции  - 5-HPETE (5-гидроксиэйкозотетраеновая кислота), которая конвертируется в

  •  LTB4 - мощный медиатор воспаления и
  • цистеинил лейкотриены   (LTC4, LTD4, LTE4 = медленно действующее вещество анафилаксии) - медиаторы симптомов бронхиальной астмы.

Физиологическое действие лейкотриенов


 LTB4:

Биологическая активность опосредуется  специфическими рецепторами LTB4

  • стимулирует адгезию, хемотаксис и активацию макрофагов
  • стимулирует синтез цитокинов и хемокинов 
  • присутствует в воспалительных экссудатах (ревматоидный артрит, язвенный колит, псориаз)

Цистеинил лейкотриены


Биологическая активность опосредуется через общие рецепторы  LTC4, LTD4 и LTE4

  • сокращение мускулатуры бронхов (более выраженное, чем гистамином)
  • расширение периферических сосудов ,  сужение сосудов сердца
  • найдены в мокроте при хроническом бронхите, астматическом легком; в промывных водах (лаважная жидкость) при аллергическом рините.

В практике лечения бронхиальной астмы используют блокаторы рецепторов цистеинил лейкотриенов.

Используется в качестве дополнительной терапии при легкой и умеренной астме:
Предупреждения развития астмы напряжения и аспирин-индуцированной астмы
Снижение ответа на аллергены.

Эта группа препаратов включает

 

Монтелукаст (Сингуляр)-  - препарат принимается в виде таблеток,
- t1/2= 5 ч.

Блокаторы рецепоров  цистеинил лейкотриенов. Структурная формула монтелукаста

 

 

 

 

Зафирлукаст (Аколат):
-препарат принимается в виде таблеток,Структурная формула блокатора  рецепторов цистеиновых лейкотриентов
- t 1 / 2 = 10 ч

 

 

 

Ингибитоор 5-липооксигеназы ( предотвращение образования эйкозаноидов) 


 Зилейтон (Зифло):
Ингибитор активности 5 -липооксигеназы, структурная формулаУтвержден как ингибитр 5 -оксигеназы  недавно.
Предотвращает образование  всех лейкотриентов
Не пригоден для лечения приступов астмы. 

 



 

 

ИС, заболевания

  • Вирус иммунодефицита человека в алгоритме тестирования взрослых и подростков
  • Поиск по сайту