Стабилизаторы тучных клеток. Лейкотриены

Кромолин = Кромогликат (интал, назалкром): стабилизатор мембран тучных клеток

только предотвращает астму, но не может  ее остановитьдействие, предотвращает освобождение гистамина из тучных клеток (вероятно путем предотвращения  притока Са )

Обычно применяется путем вдыхания или в виде глазных капель.

Недокромил (Tilade):стабилизатор мембран тучных клеток

предотвращает освобождение гистамина из тучных клеток (вероятно путемпредотвращения  притока Са )

Обычно применяется путем вдыхания или в виде глазных капель.

Лейкотриены и аллергия

Лейкотриены  — это биологически активные производные полиненасыщенных незаменимых жирных кислот с 20 атомами углерода. Биологически активные соединения — метаболиты арахидоновой кислоты называют эйкозаноиды. Известно два основных типа эйкозаноидов  простагландины и лейкотриены. Эйкозаноиды —  могут выполнять функцию как местных, тканевых горомнов, так и  системных, циркулирующих.

Образуются лейкотриенты при действии на арахидоновую кислоту (она входи в состав фосфолипидов мембран клеток) локализованного в мембране тучных клеток  фермента  5-липооксигеназы. Продукт реакции  — 5-HPETE (5-гидроксиэйкозотетраеновая кислота), которая конвертируется в

  •  LTB4 — мощный медиатор воспаления и
  • цистеинил лейкотриены   (LTC4, LTD4, LTE4 = медленно действующее вещество анафилаксии) — медиаторы симптомов бронхиальной астмы.

 LTB4:•

Биологическая активность опосредуется  специфическими рецепторами LTB4

  • стимулирует адгезию, хемотаксис и активацию макрофагов
  • стимулирует синтез цитокинов и хемокинов
  • присутствует в воспалительных экссудатах (ревматоидный артрит, язвенный колит, псориаз)

Цистеинил лейкотриены

Биологическая активность опосредуется через общие рецепторы  LTC4, LTD4 и LTE4

  • сокращение мускулатуры бронхов (более выраженное, чем гистамином)
  • расширение периферических сосудов ,  сужение сосудов сердца
  • найдены в мокроте при хроническом бронхите, астматическом легком; в промывных водах (лаважная жидкость) при аллергическом рините.

В практике лечения бронхиальной астмы используют блокаторы рецепторов цистеинил лейкотриенов.

Используется в качестве дополнительной терапии при легкой и умеренной астме:Предупреждения развития астмы напряжения и аспирин-индуцированной астмы

Снижение ответа на аллергены.

Эта группа препаратов включает

Монтелукаст (Сингуляр)—  — препарат принимается в виде таблеток,
— t1/2= 5 ч.

Зафирлукаст (Аколат):
-препарат принимается в виде таблеток,
— t 1 / 2 = 10 ч

Ингибитоор 5-липооксигеназы ( предотвращение образования эйкозаноидов) 

 Зилейтон (Зифло):
Утвержден как ингибитр 5 -оксигеназы  недавно.Предотвращает образование  всех лейкотриентов

Не пригоден для лечения приступов астмы.