Стабилизаторы тучных клеток. Лейкотриены

Кромолин = Кромогликат (интал, назалкром)

Только предотвращает астму, но не может  ее остановить действие, предотвращает освобождение гистамина из тучных клеток (вероятно путем предотвращения  притока Са).

Обычно применяется путем вдыхания или в виде глазных капель.

Недокромил (Tilade)

Предотвращает освобождение гистамина из тучных клеток (вероятно путем предотвращения притока Са).

Обычно применяется путем вдыхания или в виде глазных капель.

Лейкотриены и аллергия

аллергенЛейкотриены  — это биологически активные производные полиненасыщенных незаменимых жирных кислот с 20 атомами углерода. Биологически активные соединения — метаболиты арахидоновой кислоты называют эйкозаноиды. Известно два основных типа эйкозаноидов  простагландины и лейкотриены. Эйкозаноиды — могут выполнять функцию как местных, тканевых горомнов, так и  системных, циркулирующих.

Образуются лейкотриенты при действии на арахидоновую кислоту (она входи в состав фосфолипидов мембран клеток) локализованного в мембране тучных клеток  фермента  5-липооксигеназы. Продукт реакции — 5-HPETE (5-гидроксиэйкозотетраеновая кислота), которая конвертируется в

  • LTB4 — мощный медиатор воспаления и
  • цистеинил лейкотриены   (LTC4, LTD4, LTE4 = медленно действующее вещество анафилаксии) — медиаторы симптомов бронхиальной астмы.

 LTB4

Биологическая активность опосредуется  специфическими рецепторами LTB4

  • стимулирует адгезию, хемотаксис и активацию макрофагов
  • стимулирует синтез цитокинов и хемокинов
  • присутствует в воспалительных экссудатах (ревматоидный артрит, язвенный колит, псориаз)

Цистеинил лейкотриены

Биологическая активность опосредуется через общие рецепторы  LTC4, LTD4 и LTE4

  • сокращение мускулатуры бронхов (более выраженное, чем гистамином);
  • расширение периферических сосудов ,  сужение сосудов сердца;
  • найдены в мокроте при хроническом бронхите, астматическом легком;
  • в промывных водах (лаважная жидкость) при аллергическом рините.

В практике лечения бронхиальной астмы используют блокаторы рецепторов цистеинил лейкотриенов.

астмаИспользуется в качестве дополнительной терапии при легкой и умеренной астме. Предупреждения развития астмы напряжения и аспирин-индуцированной астмы.

Снижение ответа на аллергены.

Эта группа препаратов включает

Монтелукаст (Сингуляр)

— препарат принимается в виде таблеток,
— t1/2= 5 ч.

Зафирлукаст (Аколат):

-препарат принимается в виде таблеток,
— t 1 / 2 = 10 ч.

Ингибитоор 5-липооксигеназы ( предотвращение образования эйкозаноидов) 

Зилейтон (Зифло):

Утвержден как ингибитр 5 -оксигеназы  недавно. Предотвращает образование  всех лейкотриентов

Не пригоден для лечения приступов астмы.