Кромолин = Кромогликат (интал, назалкром): стабилизатор мембран тучных клеток
только предотвращает астму, но не может ее остановитьдействие, предотвращает освобождение гистамина из тучных клеток (вероятно путем предотвращения притока Са )
Обычно применяется путем вдыхания или в виде глазных капель.
Недокромил (Tilade):стабилизатор мембран тучных клеток
предотвращает освобождение гистамина из тучных клеток (вероятно путемпредотвращения притока Са )
Обычно применяется путем вдыхания или в виде глазных капель.
Лейкотриены и аллергия
Лейкотриены — это биологически активные производные полиненасыщенных незаменимых жирных кислот с 20 атомами углерода. Биологически активные соединения — метаболиты арахидоновой кислоты называют эйкозаноиды. Известно два основных типа эйкозаноидов простагландины и лейкотриены. Эйкозаноиды — могут выполнять функцию как местных, тканевых горомнов, так и системных, циркулирующих.
Образуются лейкотриенты при действии на арахидоновую кислоту (она входи в состав фосфолипидов мембран клеток) локализованного в мембране тучных клеток фермента 5-липооксигеназы. Продукт реакции — 5-HPETE (5-гидроксиэйкозотетраеновая кислота), которая конвертируется в
- LTB4 — мощный медиатор воспаления и
- цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4 = медленно действующее вещество анафилаксии) — медиаторы симптомов бронхиальной астмы.
LTB4:•
Биологическая активность опосредуется специфическими рецепторами LTB4
- стимулирует адгезию, хемотаксис и активацию макрофагов
- стимулирует синтез цитокинов и хемокинов
- присутствует в воспалительных экссудатах (ревматоидный артрит, язвенный колит, псориаз)
Цистеинил лейкотриены
Биологическая активность опосредуется через общие рецепторы LTC4, LTD4 и LTE4
- сокращение мускулатуры бронхов (более выраженное, чем гистамином)
- расширение периферических сосудов , сужение сосудов сердца
- найдены в мокроте при хроническом бронхите, астматическом легком; в промывных водах (лаважная жидкость) при аллергическом рините.
В практике лечения бронхиальной астмы используют блокаторы рецепторов цистеинил лейкотриенов.
Используется в качестве дополнительной терапии при легкой и умеренной астме:Предупреждения развития астмы напряжения и аспирин-индуцированной астмы
Снижение ответа на аллергены.
Эта группа препаратов включает
Монтелукаст (Сингуляр)— — препарат принимается в виде таблеток,
— t1/2= 5 ч.
Зафирлукаст (Аколат):
-препарат принимается в виде таблеток,
— t 1 / 2 = 10 ч
Ингибитоор 5-липооксигеназы ( предотвращение образования эйкозаноидов)
Зилейтон (Зифло):
Утвержден как ингибитр 5 -оксигеназы недавно.Предотвращает образование всех лейкотриентов
Не пригоден для лечения приступов астмы.