Содержание:
Что такое антигистамины? Проще говоря, это лекарства, которые снимают симптомы аллергии, блокируя гистамин, химический «виновник», вызывающий многие симптомы аллергии. Антигистамины классифицируются как блокаторы H1 и блокаторы H2, в зависимости от типа рецепторов (на поверхности клеток), на которые они действуют. H1-рецепторы связаны с капиллярами тканей человека, а H2-рецепторы преобладают в слизистой желудка. Даже лучшие антигистамины не предлагают ничего с точки зрения постоянного облегчения, они не облегчают заложенность носа. Скорее, они временно облегчают такие симптомы, как: чихание, зуд, носовой дренаж и волдыри.
Антагонисты (блокаторы) H1 рецепторов (антигистаминные препараты)Actually inverse agonists (H-receptors display baseline acti
1-ое поколллление (седативные):
- Этилендиамины: первое поколение антигистаминных препаратов => устаревшие
- Этаноламины: димедрол, доксиламин, клемастин
- Алкиламины: хлорфенирамин
- Пиперазины: миклизин. гидроксизин
2-ое поколение, неседативные
- Пиперазины: цетиризин
- Пиперидины: лоратадин, фексофенадина
Антагонисты H2 рецепторов => лекарства для лечения ЖКТ
Н3 агонисты и антагонисты: разрабатываются потенциально новые препараты.
Первое поколение антигистаминных препаратов
Область применения:
- Добавочные при анафилаксии (также используется антагонисты H2 и адреналин )
- Антиаллергические (аллергический ринит, аллергические дерматиты, контактные дерматиты)
- Успокоительные / снотворные
- Профилактика укачивания
Побочные эффекты:
- Торможение (у детей парадоксальное возбуждение );
- Головокружение, усталость
Периферийные антимускариновые эффекты: (также блокировать мускариновых рецепторов ACH)
- Сухость во рту
- затуманенное зрение
- Запор
- Задержка мочеиспускания
Взаимодействие антигистаминных препаратов первого поколения с другими
- Потенциальные депрессанты ЦНС:
- опиоиды
- седативные
- общие и наркотические анальгетики
- алкоголь
Димедрол (Benadryl ):антигистаминный препарат первого поколения
Аллергический ринит (= сезонные аллергии); кожные аллергии (= контактный дерматит);проникает в кровь / мозг => седативный / снотворный, облегчает кашель.
Дименгидринат (Dramamine):антигистаминный препарат первого поколения
- Соотношение 1:1 Димедрол: 8-Cl-теофиллин => медленное действие
- Анти H1 и антимускариновая активность => хорошее противорвотное
- Используется для лечения тошноты, укачивания.
Доксиламин (ЮНОСОМ):антигистаминный препарат первого поколения
Антиаллергический: такой же как димедрол
- Самое сильное седативное / снотворное (лучше, чем барбитураты!)
Хлорфенирамин (хлор-триметон ) -антигистаминный препарат первого поколения:
Также антидепрессант (ингибирует обратный захват серотонина)
Меклицин (Драмамин II):
Противорвотное: вызывает меньшую сондивость, чем оригинальный драмамин
Гидроксизин (атаракс):
Антигистаминные действие метаболита цетиризина
Антигистаминные препараты второго поколения
- Цетиризин
- Лоратадин (кларитин): второе поколение антигистаминных препаратов
Не проникает в ЦНС, активирует образование NO, сонливость!
T1 / 2 = 8 ч => Активный метаболит: дезлоратадин (T1 / 2 = 28 ч)
Дезлоратадин (Кларинекс), второе поколение антигистаминных препаратов
Фексофенадин (аллерга):
- Высокая избирательная для Н1-рецепторов
Побочные эффекты гораздо менее распространены у второго поколения препаратов. Общие побочные эффекты: сонливость, усталость, головная боль, тошнота и сухость во рту.
Третье поколение антигистаминных препаратов
Левоцетиризин или его метаболиты (дезлоратадин и фексофенадина) производные второго поколения антигистаминных препаратов. Их характеризует большая эффективность и меньшее количество побочных реакций. Так, с фексофенадином связано уменьшение риска сердечной аритмии по сравнению с терфенадином.