Антигистаминные препараты

Что такое антигистамины? Проще говоря, это лекарства, которые снимают симптомы аллергии, блокируя гистамин, химический «виновник», вызывающий многие симптомы аллергии. Антигистамины классифицируются как блокаторы H1 и блокаторы H2, в зависимости от типа рецепторов (на поверхности клеток), на которые они действуют. H1-рецепторы связаны   с капиллярами тканей человека, а H2-рецепторы преобладают в слизистой желудка. Даже лучшие антигистамины не предлагают ничего с точки зрения постоянного облегчения,   они не облегчают заложенность носа. Скорее, они временно облегчают такие симптомы, как: чихание, зуд, носовой дренаж и волдыри.

Антагонисты (блокаторы) H1 рецепторов (антигистаминные препараты)Actually inverse agonists (H-receptors display baseline acti

1-ое  поколллление (седативные):

• Этилендиамины: первое поколение антигистаминных препаратов => устаревшие
• Этаноламины: димедрол, доксиламин, клемастин
• Алкиламины: хлорфенирамин
• Пиперазины: миклизин. гидроксизин

2-ое поколение, неседативные

• Пиперазины: цетиризин
• Пиперидины: лоратадин, фексофенадина

Антагонисты H2 рецепторов => лекарства для лечения ЖКТ

Н3 агонисты и антагонисты: разрабатываются потенциально новые препараты.

Первое поколение антигистаминных препаратов

Область применения:

• Добавочные при анафилаксии (также используется антагонисты H2 и адреналин )
• Антиаллергические (аллергический ринит, аллергические дерматиты, контактные дерматиты)
• Успокоительные / снотворные
• Профилактика укачивания

Побочные эффекты:

• Торможение (у детей парадоксальное возбуждение );
• Головокружение, усталость

Периферийные антимускариновые эффекты: (также блокировать мускариновых рецепторов ACH)

• Сухость во рту
• затуманенное зрение
• Запор
• Задержка мочеиспускания

Взаимодействие антигистаминных препаратов первого поколения с другими

• Потенциальные депрессанты ЦНС:

1. опиоиды
2. седативные
3. общие и наркотические анальгетики
4. алкоголь

Димедрол (Benadryl ):антигистаминный препарат первого поколения

Аллергический ринит (= сезонные аллергии); кожные аллергии (= контактный дерматит);проникает в кровь / мозг => седативный / снотворный, облегчает кашель.

Дименгидринат (Dramamine):антигистаминный препарат первого поколения

• Соотношение 1:1 Димедрол: 8-Cl-теофиллин => медленное действие
• Анти H1 и антимускариновая активность => хорошее противорвотное
• Используется для лечения тошноты, укачивания. 

Доксиламин (ЮНОСОМ):антигистаминный препарат первого поколения

Антиаллергический: такой же как димедрол

• Самое сильное  седативное / снотворное (лучше, чем барбитураты!)

Хлорфенирамин (хлор-триметон ) -антигистаминный препарат первого поколения:
Также антидепрессант (ингибирует обратный  захват серотонина)

Меклицин (Драмамин II):
Противорвотное: вызывает меньшую сондивость, чем оригинальный драмамин
Гидроксизин (атаракс):
Антигистаминные действие  метаболита цетиризина

Антигистаминные препараты второго поколения

• Цетиризин
• Лоратадин (кларитин): второе поколение антигистаминных препаратов

Не проникает в ЦНС, активирует образование NO, сонливость!
T1 / 2 = 8 ч => Активный метаболит: дезлоратадин (T1 / 2 = 28 ч)

Дезлоратадин (Кларинекс), второе поколение антигистаминных препаратов

Фексофенадин (аллерга):

• Высокая избирательная для Н1-рецепторов

Побочные эффекты гораздо менее распространены у второго поколения препаратов. Общие побочные эффекты: сонливость, усталость, головная боль, тошнота и сухость во рту.

Третье поколение антигистаминных препаратов

Левоцетиризин или его метаболиты (дезлоратадин и фексофенадина) производные второго поколения антигистаминных препаратов. Их характеризует большая эффективность и меньшее количество побочных реакций. Так, с фексофенадином связано  уменьшение риска сердечной аритмии по сравнению с терфенадином.